Anthony RobertsによるClomid、Enclomiphene、およびZuclomiphene


Enclomipheneは最近、ステロイドの世界で多くの報道を獲得しており、その多くは新しい「スーパークロミッド」であると宣言しているか、その効果を宣言しています。 ステロイドエーテルに浮かぶ多くの情報と同様に、その一部はたまたま正しいことであり、一部は…それほどではありません。

Enclomipheneは、実際にはクロミッド(クエン酸クロミフェン)に見られる異性体です。 異性体は、別の分子と同じ式を持つ分子ですが、異なる化学構造を持つ分子です。 したがって、異性体は各要素と同じ数の原子を持っていますが、異なる配置があります。 クロミッドでは、エンコロミフェン異性体とズクロミフェン異性体を見つけます。

私が何を意味するのかわかりますか? 化学構造の購入に関してわずかに再配置された、同じ基本要素と原子を確認します。 レンジャーズFCジャージー クロミッドは38%のズクロミフェンと62%のエンコロミフェンです。 したがって、Clomidを使用した場合(1967年にFDAによって最初に承認された)、Enclomipheneを使用しました。

では、なぜすべての大騒ぎですか?

まあ、Enclomipheneは技術的には半世紀にわたって市場に出回っていますが(Zuclomipheneと組み合わせて)、最近はソロ薬として、および研究化学物質として研究されています。 そして、2つの異性体が分離されると、データは、Zuclomipheneがクエン酸クロミフェンに関連している男性の望ましくない副作用の主な原因である可能性があることを示唆しました。 一方、Enclomiphene Iaomerは、FSHとLHの増加を引き起こすことに主に関与しています。 Repros TheraputicsはEnclomipheneの特許を保持しており、現在、Androxalという商品名の下でPhypogonadiamの治療を許可することの後期段階にあります。 また、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)であるClomidとは異なり、Enclomipheneは非ステロイドのエストロゲン受容体拮抗薬です(UMM…Nsera?)。

Sermsは、より強力なエストロゲンを使用してエストロゲン受容体と競合し、それらが結合するのを止め、通常は体内のエストロゲン効果の低減を生成します。 ASモナコジャージー しかし、選択的であり、異なる組織がエストロゲンに対して多様な感受性を示すため、SERMはSERM(すなわち、ノルバデックス対ラロキシフェン)と組織に応じてエストロゲン性または抗エストロゲン性の効果を生成できます。

非ステロイド性エストロゲン受容体拮抗薬(NSERAに固執します)は、選択的であるSERMとは異なり、エストロゲン受容体に特異的に拮抗します。 したがって、私たちが得るのは、SERM(この場合はクロミッド)の抗エストロゲン効果のすべてですが、エストロゲン効果はありません。 一部の目的では、これは良好です(ステロイドサイクル後の自然ホルモン機能の回復)が、他の人にとってはそれほど良くない(骨組織などの利点など)。

わかりました。したがって、従来のクロミッドの異性体を分離し、単にenclomipheneを使用するだけでは音がします。 しかし、それは実際に機能しますか? さて、テストステロンゲル(1日1回適用される50mg)と、実際には、テストステロンゲル(50mgsが適用される)と実際には、テストステロンゲル(50mgs)と実際には、3つの異なる用量のエンコロミフェン(6.25mgs/day、1.5mgs/day、および25mgs/day)を比較した研究で ゲルよりも多くの被験者(二次性性腺機能低下症の男性)を正常範囲に入れる(明らかに非常に低い保守的な用量)。

6週間の絶え間ない使用後、42日目の示すテストステロンは、テストステロンゲルで治療された男性で、最高用量のクエン酸塩と500ng/dlを服用している男性の場合は604 ng/dlでした。 エストロゲン(E2)は両方のグループで類似していましたが、LHとFSHは最高のエンコルミフェン群で正常範囲を上回っていました。 SEパルメイラスジャージー LHの上昇と総テストステロンは、治療を停止してから少なくとも1週間にわたって観察されました。

一部の人々が示唆するように、エンコロミフェンは本当に「スーパークロミッド」ですか? 多分。 通常のクエン酸クロミフェンを使用した同じ集団の研究をチェックして、私は総テストステロンレベル(MGではなく、MGではなく、最良の結果である総テストステロンレベルの違い(せいぜい10〜15%)しか見られません。 それぞれ各薬)。 したがって、クロミフェンよりもエンクロミフェンに利点がある場合、テストステロンレベルを上げる能力には見当たりませんが、より少ない副作用を生成する能力ははるかに高くなります。

参考文献:

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